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2016年执业西药师专业知识二总结6完

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.哌嗪蛔虫和蛲虫感染。对人体(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或反复过量使用。

  .阿苯达唑蛲虫病易自身重复感染——治疗2周后应重复治疗1次。

  .甲苯咪唑(1)蛔虫感染较重者服药后——蛔虫游走,造成腹痛或吐蛔虫,甚至引起窒息——处理:加用左旋咪唑。(2)腹泻者——应在腹泻停止后服药——因虫体与药物接触少,治愈率低。

  .吡喹酮——血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊虫病。

.   ①蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病——首选:甲苯咪唑、阿苯达唑。   蛲虫——阿苯达唑;   吸虫、绦虫——吡喹酮。   钩虫——首选:三苯双脒。   ②抗贾第鞭毛虫病——甲硝唑。   ③抗卡氏肺孢子虫药——复方磺胺甲(口恶)唑;还有戊烷脒、伯氨喹(与克林霉素合用)。   ④抗弓形虫药——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。 .烷化剂——通过与细胞中DNA发生共价结合,使其丧失活性;或使DNA分子断裂,导致肿瘤细胞死亡。可损害任何细胞增殖周期的DNA,因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂:   .氮芥——最早应用。用于:A.恶性淋巴瘤B.慢性淋巴细胞白血病C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征

  .环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著;   .塞替派——癌,灌注。   .卡莫司汀——脑瘤。——脂溶性大,能透过血-脑屏障进入脑组织。   .烷化剂典型不良反应:最常见——骨髓抑制:白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外:长春新碱和博来霉素)。出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。塞替派、白消安——高尿酸血症(预防:别嘌醇)。小结——烷化剂不良反应:呕吐致畸伤骨髓,口腔溃疡头发没。膀胱出血尿酸高,肝脏中毒害心肺。   .烷化剂用药监护(一)骨髓抑制:治疗前必须检査血象,如骨髓功能尚未恢复,应减少剂量或推迟治疗时间。对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者,应使用重组粒细胞集落刺激因子(G-CSF),必要时给予抗菌药。(二)应对口腔黏膜反应:局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂,及氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。

  .抗肿瘤药药液外渗的应对:(1)立即停止注射。(2)局部使用解毒剂:①地塞米松+利多卡因局部封闭,冷敷(禁忌热敷)。②氢化可的松琥珀酸钠,或5%碳酸氢钠+地塞米松,局部静注或多处皮下注射;③透明质酸酶+0.9%氯化钠,或透明质酸+地塞米松+利多卡因局部注射。

  .应用环磷酰胺应监护膀胱毒性:(1)出血性膀胱炎——美司钠(美死啦)。多饮水。(2)尿酸性肾病——别嘌醇。补液、碱化尿液。   .顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药之一;卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。   .奥沙利铂——胃肠道癌,结直肠癌的首选药之一。   .铂类不良反应:常见——消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症;骨髓功能抑制、过敏反应。小结2——铂类不良反应:铂类呕吐和低镁,三种中毒伤骨髓。

.1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重,骨髓功能抑制相对较轻;2.卡铂——骨髓抑制较重,其他轻(骨头卡住了);3.奥沙利铂——神经毒性(包括感觉周围神经病),可导致永久性感觉异常和功能障碍。铂类避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用。   .卡铂——监护骨髓造血功能。

.奥沙利铂——神经系统毒性。遇冷可加重神经毒性,甚至可因咽喉痉挛而致严重后果——应避免受凉,如禁食冷饮(果汁)、接触凉物及避风等。   .注意选择适宜的溶剂:顺铂——0.9%氯化钠,注意避光;卡铂、奥沙利铂——5%葡萄糖溶液。

.博来霉素——间质性肺炎、白细胞减少。   .树碱——消化道肿瘤(胃、结肠、直肠癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。毒性比较大(尿频、尿痛和血尿),不溶于水。   .依立替康、拓扑替康——引入亲水基团,具有水溶性,方便应用——大肠癌。   .依托泊苷——化疗指数较高——小细胞肺癌——首选药;单核细胞白血病。 .替尼泊苷——可透过血-脑屏障,脑瘤——首选药(卡莫司汀)。

.依立替康典型不良反应——迟发性腹泻(给药后5天,严重者致死)、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征(早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗)。   .依立替康用药监护:(一)迟发性腹泻——治疗:高剂量洛哌丁胺(2mg/2h)。(二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃,中性粒≤0.1×/L)——立即静滴广谱抗菌药。   .

一、烷化剂(4)

1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。2.环磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-美司钠)。3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。(呕吐致畸伤骨髓,口腔溃疡头发没。膀胱出血尿酸高,肝脏中毒害心肺。)

二、铂类(3)

顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒)(铂类呕吐和低镁,三种中毒伤骨髓)

三、抗生素(2)

丝裂霉素、博来霉素(间质性肺炎)

四、拓扑异构酶抑制剂(2)

I(喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻)II(首选:依托泊苷——小肺;替尼泊苷——脑瘤)

.干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药) 作用特点:化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似,从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。用于:急性白血病和恶性淋巴瘤;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。

 .干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶

干扰核酸生物合成药

记忆技巧

1.胸腺核苷酸合成酶抑制剂

氟尿嘧啶、卡培他滨

他胸前戴座佛

2.嘌呤核苷酸合成酶抑制剂

巯嘌呤、硫鸟嘌呤

嫖娼者,流氓

3.核苷酸还原酶抑制剂

羟基脲

核战争,还用枪?

4.二氢叶酸还原酶抑制剂

甲氨蝶呤、培美曲塞

双手美甲

5.DNA多聚酶抑制剂

阿糖胞苷、吉西他滨

多聚聚,有喜糖

.巯嘌呤——急性白血病及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。 .甲氨蝶呤---乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 .甲氨蝶呤(1)影响生殖功能。(2)有肾功能异常时,大剂量疗法——准备好解救药:亚叶酸钙。 .阿糖胞苷----急性白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。恶性淋巴瘤。   

 .蒽环类抗肿瘤抗生素典型不良反应:迟发毒性——骨髓抑制、心脏毒性(尤其多柔比星)、胃炎、脱发。

.抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药)机制——干扰微管蛋白装配,干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞生长停滞于分裂中期(M期)。 .长春碱类—长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。用于:白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。 .长春碱类不良反应:骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性(四肢麻木、外周神经炎等)、血栓性静脉炎。避免日光直射。 .紫杉醇机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白,妨碍纺锤体的形成,阻止细胞分裂,使细胞停止于G2/M期。 .高三尖杉酯碱机制——干扰核蛋白体功能,阻止蛋白质合成,对S期细胞更敏感。 .门冬酰胺酶——降解门冬酰胺,使瘤细胞缺乏此氨基酸,不能合成蛋白质 .长春碱类:神经毒性——四肢麻木,腱反射消失,腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻。

 .雌激素类——己烯雌酚和炔雌醇。机制:对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。用于:绝经后乳腺癌。不良反应较多。 .雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体,他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体,形成他莫昔芬-受体蛋白复合物,该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合,最终抑制乳腺癌细胞的增殖。

 .他莫昔芬——目前最常用——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性,绝经前、后均可)、卵巢癌和子宫内膜癌。 .托瑞米芬——不良反应较少。

 .芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。机制——抑制芳香化酶活性,阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。不能抑制卵巢功能,故不能用于绝经前乳腺癌患者。

 .孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。 .雄激素类——丙酸睾酮。用于:乳腺癌,已基本被替代。 .抗雄激素类——氟他胺。用于:前列腺癌。典型不良反应: 1.急性毒性——恶心呕吐为主;氟他胺尚有食欲增强、失眠;2.迟发毒性

表13-5

调节体内激素平衡的药物主要不反应与禁忌症

药品分类

药品名称

急性毒性

迟发毒性

雌激素类

乙烯雌酚

恶心、呕吐

高钙血症、水潴留、血栓栓塞、子宫出血

抗雌激素类

他莫昔芬

恶心、呕吐

阴道出血、月经不调

孕激素类

甲地孕酮

注射部位疼痛

水滞留、高钙血症、黄疸

雄激素类

睾酮

男性化、水潴留、高钙血症、黄疸

抗雄激素类

氟他胺

恶心、呕吐、食欲增强、失眠

男子乳房发育

.他莫昔芬:可促进排卵,有导致怀孕的可能,未绝经妇女不宜应用。若必须使用,应+抗促性腺激素类药。(2)严格避孕,并不得使用雌激素类药避孕。(3)发现子宫异常出血,应立即进行检查。

酪氨酸激酶抑制剂——吉非替尼、厄洛替尼——阻断酪氨酸激酶的活性,抑制细胞增殖。适应证:非小细胞肺癌。.酪氨酸激酶抑制剂典型不良反应——最常见:皮肤毒性、腹泻。.酪氨酸激酶抑制剂用药监护:(1)皮肤毒性:皮疹、皮肤干燥和指甲异常。避免日晒,涂抹润肤露和含糖皮质激素软膏或口服氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定。(2)腹泻:中、重度——口服洛哌丁胺。(3)间质性肺炎——罕见但可致命。(4)无症状的肝脏转氨酶AST及ALT升高。.单克隆抗体抗肿瘤药(单抗药)----最突出的优点——选择性“杀灭”:只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害,大幅降低毒副作用。

.曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗——机制:在癌细胞膜外与生长因子竞争结合受体,阻断信号传递过程——阻止癌细胞生长扩散。.曲妥珠单抗——HER-2过度表达的转移性乳腺癌。.利妥昔单抗——滤泡性中央型淋巴瘤(CD20)。.西妥昔单抗——与伊立替康(拓扑异构酶I抑制剂)联用治疗表达表皮生长因子受体(EGFR)的转移性结直肠癌。

.贝伐单抗机制特殊:作用于血管内皮生长因子(VEGF),阻止内皮细胞增殖和新血管生成——“饿死癌细胞”。

.酪氨酸激酶抑制剂典型不良反应:淋巴瘤患者——严重的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征。.西妥昔单抗——皮肤反应(80%以上),其中约15%症状严重。.表皮生长因子受体(YEGFR)过量、B淋巴细胞表面高表达CD20抗原、雌激素受体阳性(ER)——先化疗,使肿瘤细胞凋亡,再使用单抗药。.注意单抗药综合征: 1.过敏反应:严重——立即永久停药,并即用肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素。2.曲妥珠单抗——心脏功能减退——心力衰竭、黏液栓子脑栓塞,甚至死亡。3.利妥昔单抗——细胞因子释放综合征:严重呼吸困难、发热、寒战、荨麻疹和血管性水肿。4.西妥昔单抗——严重的皮肤反应,必须中断治疗。只有当皮肤反应恢复到2级,才能重新进行治疗。如皮肤反应为第4次发生,或停药后无法缓解至2级,则永久停用。5.肿瘤溶解综合征——肿瘤细胞短期内大量溶解,释放细胞内代谢产物——高尿酸血症、高血钾、高血磷、低血钙和急性肾衰竭。 预防:放化疗前充分水化、利尿、碱化尿液、服用别嘌醇。

.抗肿瘤药

一、烷化剂(4)

1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小细胞肺癌。2.环磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎)。3.塞替派——乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。4.卡莫司汀——血脑屏障——脑瘤、脑膜白血病。(呕吐致畸伤骨髓,口腔溃疡头发没膀胱出血尿酸高,肝脏中毒害心肺。)

二、铂类(3)

顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒性)(铂类呕吐和低镁,三种中毒伤骨髓)

三、抗生素(2)

丝裂霉素、博来霉素(间质性肺炎)

四、拓扑异构酶抑制剂(2)

Ⅰ(喜树碱、羟喜树碱、XX替康-延迟性腹泻)Ⅱ(首选:依托泊苷-小肺;替尼泊苷——脑瘤首选)

  

2.干扰核酸合成

氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤

3.干扰RNA转录

柔红霉素、X柔比星(心脏毒性)

多么温柔啊,令人放心。

4.影响蛋白质合成

(1)长春XX(神经毒性)(2)紫杉醇、多西他赛(3)高三尖杉酯碱(心脏毒性)(4)门冬酰胺酶

  五、调节体内激素平衡   1.雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬——乳腺癌(ER、PR阳性,绝经前、后均可)。   2.芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑——绝经后。   3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮——乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。   4.抗雄激素类——氟他胺——前列腺癌。   六、分子和单克隆抗体靶向   1.酪氨酸激酶抑制剂——XX替尼——非小细胞肺癌   (皮肤毒性、腹泻)   2.单克隆抗体(单抗)   (1)曲妥珠单抗(HER-2,乳腺癌,心功能减退)   利妥昔单抗(CD20,淋巴瘤,细胞因子释放)   西妥昔单抗(YEGFR,结直肠癌、皮肤毒性)   (2)贝伐单抗(血管内皮生长因子VEGF,饿死)、 .多巴胺受体阻断剂——甲氧氯普胺。作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体——中枢性止吐。选择性差——锥体外系反应。与糖皮质激素联用,可增加疗效并减轻毒副作用。

 .5-HT3受体阻断剂——昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼。机制——拮抗外周和中枢神经元的5-HT3受体,阻断胃肠道嗜铬细胞释放的5-HT与5-HT3受体的结合——止吐。 .5-HT3受体阻断剂高效选择性——无锥体外系反应和神经抑制症状。与糖皮质激素(地塞米松)联合应用——显著提高疗效。 .神经激肽-1受体阻断剂——阿瑞吡坦。——用于迟发性化疗所致恶心与呕吐。化疗后的急性、延迟性恶心或呕吐;尚可用于重度抑郁症(伴焦虑)。 .①轻度恶心与呕吐反应——口服多潘立酮、甲氧氯普胺;如效果不佳,可合用地塞米松或劳拉西泮。   ②严重呕吐——5-HT3受体阻断剂:XX司琼。   ③急性或延迟性恶心与呕吐——口服地塞米松,或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。 .(1)急性恶心与呕吐:24h内。最严重。   (2)迟发性恶心与呕吐:24h后。持续时间较长,可能与P物质有关。   (3)预期性恶心与呕吐:既往接受过化疗,再次接受化疗前出现。与化疗药无关,由精神心理因素主导的条件反射——止吐药无效。治疗:行为调节和系统脱敏。

.化疗药所致恶心与呕吐的分级,按频率:高度、中度、低度和微弱。   (1)高度致吐:频率大于90%——5-HT3受体阻断剂、地塞米松、阿瑞吡坦。   (2)中度致吐:频率31%~90%——5-HT3受体阻断剂、地塞米松。   (3)低度致吐:频率10%~30%——5-HT3受体阻断剂或口服地塞米松。   (4)微弱致吐——小于10%——可不治疗;或5-HT3受体阻断剂。

 第十四单元 眼科疾病用药

 .氯霉素(1)出现口腔苦味——可继续使用——氯霉素特性。(2)长期使用可引起视神经炎或视盘炎(特别是儿童)——应即停药,同时服用维生素C和维生素B。

 .红霉素——沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎及眼外部感染。 ..氧氟沙星、左氧氟沙星——细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染。 .利福平——细菌性外眼感染,如沙眼、结核性眼病及某些病毒性眼病。治疗沙眼:6周。 .利福平可能引起白细胞和血小板计数减少,并导致齿龈出血和伤口愈合延迟等,应避免拔牙手术。

 .四环素可的松——沙眼、结膜炎。长期频繁使用可致青光眼、白内障和眼部真菌感染;角膜、巩膜溃疡者用后可能会引起穿孔。淋球菌性结膜炎——全身及眼局部抗菌药。衣原体感染会导致致盲性沙眼和包涵体性结膜炎——口服阿奇霉素+局部滴眼剂(氧氟沙星、利福平、磺胺醋酰钠)。细菌性眼内炎——结膜下注射、前房内注射、玻璃体腔内注射及全身途径来给予抗菌药物。其中以玻璃体腔内注射最为重要; .抗眼部细菌感染药不宜长期使用——以免诱发耐药菌株或真菌感染。 .单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者——禁用四环素可的松眼膏剂。

 .眼科给药的合理性:1.滴眼剂一次1滴即可。可每间隔2h给药1次;2.痊愈后持续用药48h;3.药液不可直接滴在角膜上;4.滴药后切勿用力闭眼,以防药液外溢。

糖皮质激素风险——诱发真菌或病毒感染、延缓创伤愈合、升高眼压和导致晶状体混浊。尤其不能给尚未确诊的“红眼”患者开具此类药——可能是单纯性疱疹病毒感染。如使用此类制剂,不应当超过10日,并定期测量眼压。

.阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、碘苷——单纯疱疹性角膜炎。 .正常人眼压13~24mmHg,眼压增高,导致青光眼。 .开角型青光眼——首选:药物降低眼压。首选药——β受体阻断剂,或前列腺素类似物

 .闭角型青光眼治疗:解除前房角关闭——激光或手术周边虹膜切除术,开放前房角。但在术前,需要药物来降低眼压和防止前房角关闭。

 .拟M胆碱药——毛果芸香碱。闭角型——瞳孔缩小拉紧虹膜——前房角开放——降低眼压。开角型——收缩睫状肌——小梁网眼张开——房水外流管道开放——降低眼压。 .(1)暗适应困难,应告知需在夜间开车或从事照明不好的危险职业者。(2)滴眼后需用手指压迫泪囊部1~2分钟——避免吸收过多引起全身不良反应。

 .肾上腺素受体激动剂——减少房水生成,增加房水外流。(1)地匹福林——肾上腺素的前药。(2)溴莫尼定——选择性α2受体激动剂。

 .β受体阻断剂--卡替洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔和倍他洛尔——减少房水生成,促进房水引流和排出----降低眼压。卡替洛尔——不良反应:暗黑感、远视障碍、调节痉挛,长期用药可引起近视化倾向。

 .甘露醇---高眼压症或需要手术的患者中,需要紧急降低眼压,可以应用20%甘露醇静脉滴注。 .前列腺素类似物——拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列素——松弛睫状肌,降低夜间的眼压作用强。 .拉坦前列素——使用注意:用药后虹膜颜色可能会加深。

.总结——治疗青光眼的药物   1.拟M胆碱药——毛果芸香碱   2.肾上腺素受体激动剂——地匹福林、溴莫尼定   3.β受体阻断剂——XX洛尔   4.甘露醇——紧急降眼压   5.XX前列素——降夜间眼压

 ..抗M胆碱类药:①阿托品——青少年(5岁以下)屈光检查。②托吡卡胺——时间短——眼底检査。③后马托品——时间较短——眼前节炎症——首选。 .α肾上腺素受体激动剂——去氧肾上腺素:散大瞳孔,但没有睫状肌麻痹作用。可用于鉴别闭角型/开角型青光眼(后者用此药后眼压不增高)。

.散瞳药用药监护:(1)滴药后压迫泪囊部2~3min,以免药物经鼻腔吸收而中毒。(2)散瞳后1~2h内不要开车。

 .丙美卡因——刺激小——儿童。 .丁卡因——深度麻醉——眼科小手术前麻醉,如角膜缝线的拆除。禁用——眼球有穿通性伤口者。 .利多卡因——单用,或与肾上腺素合用。注入眼睑后——施行小手术;球后或球周注射后——施行眼球手术。

第十五单元 耳鼻喉科疾病用药

 .硼酸——中耳炎、外耳道炎。3%硼酸乙醇——慢性外耳道炎——促使干燥。温度接近体温,切忌接触眼睛。 .2%酚甘油——鼓膜未穿孔的急性中耳炎,外耳道炎——(补充穿孔后,酚甘油有内耳毒性,可能导致耳聋!)。 .3%过氧化氢——化脓性中耳炎、外耳道炎。急性化脓性中耳炎——鼓膜穿孔前——2%酚甘油滴耳;鼓膜穿孔后——先用3%过氧化氢溶液彻底清洗外耳道脓液,再以抗生素滴耳。

 .3%过氧化氢机制:A.使病原微生物蛋白质凝固变性;B.与微生物酶系统结合,干扰其功能;C.降低细菌表面张力,增加细胞膜通透性,造成溃破或溶解。

 .硼酸滴耳剂典型不良反应——短时间刺痛感。 .高浓度过氧化氢溶液典型不良反应——对皮肤和黏膜产生刺激性灼伤,形成一疼痛“白痂”。 .鼓膜穿孔且流脓者及6个月以下婴儿禁用酚甘油滴耳剂。

 .减鼻充血药——α受体激动剂——收缩鼻甲中的容量血管,减少鼻黏膜血流——缓解鼻炎引起的鼻塞。 .麻黄碱——作用比较持久而缓和。

 .羟甲唑啉、赛洛唑啉——几分钟内发生作用,可维持数小时。

 .羟甲唑啉、赛洛唑啉不适用于长期鼻塞者!为什么?答:使用频率过高(间隔不足3h)或疗程过长(3周以上)——鼻黏膜损伤——药物性鼻炎。

.1.分泌性中耳炎——抗菌药控制感染;减鼻充血药保持鼻腔及咽鼓管通畅。2.急性化脓性中耳炎——抗生素+减鼻充血剂。 3.慢性化脓性中耳炎:(1)单纯型——用3%过氧化氢溶液清洗外耳道及鼓室脓液,棉签拭干。然后抗生素滴耳。(2)骨疡型——引流通畅者,先予局部用药。引流不畅及局部用药无效者,手术。(3)胆脂瘤型 .减鼻充血药用药监护——警惕不良反应:高血压

第十六单元 皮肤科疾病用药

   .林旦——与疥虫和虱体体表直接接触后,透过体壁,引起神经系统麻痹而死。 .克罗米通——特异性杀灭疥螨——麻醉疥螨的神经系统,使疥螨麻痹死亡。

 .长期大量使用林旦——中枢神经系统毒性,诱发癫痫。 .皮肤寄生虫(疥疮、虱病)感染治疗药(头、面颈部不可用药) .为预防林旦对肝、肾功能及中枢神经系统的损害——在较大面积抓破处,最好不涂。 .硫黄长期大量局部用药,具有刺激性——用时勿接触眼睛;可引起接触性皮炎(皮肤发红和脱屑)。 .过氧苯甲酰——强氧化剂。遇有机物分解出新生态氧而发挥杀菌除臭作用,可杀灭痤疮丙酸杆菌,并使皮肤干燥和脱屑。 .过氧苯甲酰——1.能漂白毛发——不宜用在有毛发的部位;与有颜色物品接触时,可出现漂白或褪色。2.避免用药部位过度日光照晒。 .异维A酸用于重度痤疮

.异维A酸—致畸作用——妊娠期、儿童不宜使用

.总结——痤疮治疗药的机制   1.过氧苯甲酰——强氧化剂;   2.壬二酸——直接抑制和杀灭细菌;抑制二氢睾酮;抗角质化;   3.维A酸——调节表皮细胞的有丝分裂和细胞更新;   4.异维A酸——缩小皮脂腺;减轻上皮细胞分化;减少痤疮丙酸杆菌。   5.阿达帕林——与维A酸细胞核受体有较高亲和力,抑制白细胞化学趋化,抑制花生四烯酸转化白三烯。.痤疮治疗药典型不良反应——主要是异维A酸。皮肤或黏膜干燥、脱皮、鼻出血、头痛、肌肉与关节痛、血脂升高、肝脏转氨酶AST及ALT升高。妊娠期——自发性流产及胎儿发育畸形。

.针对痤疮的不同类型选择用药: 1.寻常型痤疮(皮脂腺分泌过多)——首选过氧苯甲酰。 2.轻、中度寻常型痤疮——维A酸。3.轻、中度,炎症突出——维A酸和克林霉素磷酸酯。4.中、重度,感染显著——阿达帕林凝胶,或15%壬二酸乳膏。5.痤疮伴细菌感染显著者——红霉素-过氧苯甲酰凝胶、克林霉素磷酸酯。6.囊肿型痤疮——口服维胺酯胶囊,或异维A酸。

.规避痤疮丙酸杆菌的耐药性:尽可能使用非抗生素类抗菌药——过氧苯甲酰或壬二酸。外用抗生素的疗程为4~8周,一旦没有用药指征,应即停药。.维A酸与过氧苯甲酰联合应用时,在同一时间、同一部位应用有禁忌,应早、晚交替使用。

.立即小结——疥疮/痤疮用药   1.疥疮、虱病——林旦、克罗米通、硫黄软膏、苯甲酸苄酯   2.痤疮   ①皮脂腺分泌过多——首选过氧苯甲酰。   ②轻、中度——维A酸。   ③轻、中度,炎症突出——维A酸、克林霉素磷酸酯。   ④中、重度,感染显著——阿达帕林,或壬二酸。   ⑤细菌感染显著——红霉素-过氧苯甲酰、克林霉素磷酸酯。   ⑥囊肿型痤疮——口服维胺酯或异维A酸。.浅部真菌病:皮肤癣菌病如手癣、足癣、体癣、股癣、甲癣及头癣等,还有念珠菌病和花斑糠疹。.深部真菌病:皮下孢子丝菌病、着色芽生菌病。.多烯类:A.两性霉素B——抗真菌活性最强,唯一可用于治疗深部和皮下真菌感染。B.制霉菌素——对念珠菌属的抗菌活性较高。毒性大,不宜注射。

.丙烯胺类——萘替芬和特比萘芬。.吗啉类——阿莫罗芬——干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成。.吡啶酮类——环吡酮胺。使细胞膜的渗透性增加,钾离子和其他内容物漏出,细胞死亡。渗透性强,可渗透过甲板、渗入甲下,部分可进入甲床。.皮肤真菌感染治疗药用药监护:(1)在症状消失后需再持续治疗1~2周——防止复发。(2)在体、股、足癣尚未根治之前,禁止应用糖皮质激素,以免加重病情。

.外用糖皮质激素---醋酸氢化可的松、丁酸氢化可的松、地塞米松、糠酸莫米松、卤米松、醋酸曲安奈德.外用糖皮质激素作用特点——抗炎、抗过敏、免疫抑制及抗增生。.外用糖皮质激素典型不良反应:1.加重用药局部的皮肤感染、皮肤萎缩、毛细血管扩张、接触性皮炎、口周皮炎、痤疮、色素沉着或减退及多毛。2.长期外用——激素依赖性皮炎。3.长期大面积外用强效、超强效糖皮质激素——系统性不良反应,如库欣综合征等。.外用糖皮质激素不应长期、大面积使用。A.婴儿尿布皮炎尤应慎用,应限于5~7日内。 B.儿童使用强效激素制剂,连续使用不超过2周。C.超强效激素制剂——只用于严重、顽固的皮炎、湿疹及银屑病皮损,且只能短期使用,皮损消退后即停药,再发再用。

 .外用糖皮质激素用量尽量节俭——初始剂量宜小而停药应缓慢。 .外用糖皮质激素注意用药部位:1.面部和阴部——皮肤柔嫩及皱褶——低浓度、弱作用——丁酸氢化可的松。2.手掌足跖——强效——倍他米松或氯倍他索。

 .皮肤科外用药物注意事项:(1)刺激性药物,如维A酸类制剂,应从低浓度、小面积开始,逐步递增至高浓度、大范围。(2)部位不同,吸收不同:A.前臂——涂布氢化可的松溶液,约1%被吸收,但在额部可高出6倍,在阴囊高出42倍;在跖弓则只有1/7。B.炎症性湿疹皮肤——吸收量增加;C.脱屑性银屑病——吸收屏障几乎不存在。D.外用糖皮质激素药之前,若能使皮肤的含水量增加,则药物的穿透可提高5倍。因此,最好能先将皮肤浸泡于水中5min左右,随即涂药。

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